【摘 要】
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以六甲基二硅烷、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)、2,3-环戊烯并吡啶及苯并噻唑活性酯(AEME)为主要原料合成了头孢匹罗硫酸盐。首先六甲基二硅烷与碘在氮气保护下合成了三甲基碘硅烷(
【机 构】
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北京石油化工学院化工系,清华紫光药业研究开发中心
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以六甲基二硅烷、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)、2,3-环戊烯并吡啶及苯并噻唑活性酯(AEME)为主要原料合成了头孢匹罗硫酸盐。首先六甲基二硅烷与碘在氮气保护下合成了三甲基碘硅烷(TMeSiI),不需分离,TMeSiI直接与7-ACA和2,3-环戊烯并吡啶反应得到了头孢匹罗主重要中间体(7-ACP),其次,7-ACP与AEME在三乙胺存在下合成了头孢匹罗,最后以乙醇作结晶溶剂用20%的硫酸酸化得到头孢匹罗硫酸盐。实验中,考查了影响反应的主要因素,确定了反应的最优条件,并通过元素分析、1HNMR对中间体7-ACP和头孢匹罗硫酸盐进行了表征。
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