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以对硝基氯苄为起始原料,采用一锅法经亚硫酸钠磺化、氯气氯代制得对硝基苯甲磺酸酰氯,再经四氢吡咯取代、水合肼催化还原、重氮化、保险粉还原制得阿莫曲坦中间体4-（吡咯烷-1-基磺酰甲基）苯肼盐酸盐。硝基还原采用水合肼/Fe2O3-MgO系催化剂催化还原,收率92%;用保险粉还原重氮液制备肼盐酸盐,收率69%。