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20世纪60年代，利福平的发现，是肺结核病治疗史上一个新的里程碑。这些年来，国内外广大理论和临床学者，对利福平分子、利福平制剂进行了广泛的研究，充分利用了利福平在结核病治疗中的优点。如，研究人员发现利福平分子在水环境下易水解，就改为用乙醇作粘合剂制粒，发现在压力条件下分子晶型易转变，就改用胶囊剂型，发现口服利福平在开始治疗的2—3周内，利福平半衰期缩短、血药浓度不稳定，就研制出利福平冻干粉针，静脉注射，更有效地杀灭繁殖期的结核杆菌。