【摘 要】
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以从天然植物光叶巴豆叶醇提物中分离得到的具有一定抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物新巴豆瑞士松酸为先导化合物,设计并合成一系列含三氮唑的西松烷型二萜衍生物,合成12个新
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所,原子高科股份有限公司,天津药物研究院,北京市计量检测科学研究院,武警后勤学院生药学教研室
【基金项目】
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中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助(No.2016-I2M-3-015);北京市自然科学基金资助项目(No.7142111)~~
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以从天然植物光叶巴豆叶醇提物中分离得到的具有一定抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物新巴豆瑞士松酸为先导化合物,设计并合成一系列含三氮唑的西松烷型二萜衍生物,合成12个新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确定,采用MTT法考察所合成的目标化合物对HeLa,K562和K562/A02肿瘤细胞的抑制活性。活性测试结果表明,其中一些化合物具有细胞毒性。三氮唑引入西松烷型二萜后对耐药K562/A02细胞具有抗耐药活性。
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