应用脂质体作为β-内酰胺抗生素药物小肠吸收的模式

来源 :国外医学.药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lkks06
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β-内酰胺类抗生素氨苄青霉素(Ⅰ)、羟苄青霉素(Ⅱ)、头孢甘辛(Cefaloglycin,Ⅲ)、头孢利辛(Cefalexin Ⅳ)、头孢噻嗯(Cefalothin,Ⅴ)、头孢噻啶(Cefaloridine,Ⅵ)、头孢去甲唑啉(Ceftezol,Ⅶ)和头孢环己烯(Cephradine,Ⅷ)虽在小肠pH值6.5时可以完全解离,大多呈两性离子,有的是阴离子,但其中前四种口服后能为小肠良好吸收,呈现活性(后四种是注射给药)。作者应用脂质体进行此类药物的体外释药试验,并以此与药物的小肠吸收实验相比较,研究了药物吸收的机制,并提出可以脂质体作为药物小肠吸收的模式。 Ampicillin (Ⅰ), Ampicillin (Ⅱ), Cefaloglycin (Ⅲ), Cefalexin Ⅳ, Cefalothin (V), Cefaloridine Ⅵ), Ceftezol (Ⅶ) and Cephradine (Ⅷ) could dissociate completely in the small intestine at pH 6.5, most of them were zwitterionic and some were anionic. However, after the first four oral administrations, Good absorption of the small intestine, showing activity (the latter four are administered by injection). The authors used liposomes in vitro drug release experiments of these drugs, and compared with the drug intestinal absorption experiments to study the mechanism of drug absorption, and proposed liposomes can be used as a drug intestinal absorption mode.
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