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20世纪60年代末用筛选方法获得了许多目前仍在临床应用的抗生素。当从自然界筛选这一方法已不能再产生新的抗生素时，化学家们开始采用对有效的抗生素进行半合成改造并获得了许多成功。20世纪80年代早期，制药公司想在这条道路上再去发掘新的专利化学药品已非常困难。因此几乎所有制药公司都启动了喹诺酮计划。但近来报道，喹诺酮类不仅在活性上增加的可能越来越少，并且延长其效用的选择已出现耗竭。