【摘 要】
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<正>2-丙基苯并咪唑(1)是合成奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil)的重要中间体[1],可以邻卤苯胺[2]、邻硝基苯胺[3]或邻苯二胺[4-6]为原料制得。前两种原料的反应总收率均小于
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,
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<正>2-丙基苯并咪唑(1)是合成奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil)的重要中间体[1],可以邻卤苯胺[2]、邻硝基苯胺[3]或邻苯二胺[4-6]为原料制得。前两种原料的反应总收率均小于65%。本研究参考相关文献[7,8],用邻苯二胺和正丁酸反应制得1(图1),并进行了工艺改进。文献[7]将正丁酸与等摩尔的邻苯二胺直接回流反应30 min制得粗品1,用热乙醇溶解后,加氢
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