【摘 要】
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在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物。采用基于He La细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病药物重点实验室; 南京大学生命科学学院医药生物技术国家重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No.21472244,No.21472091,No.21772233)~~
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在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物。采用基于He La细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的影响,结果表明,大多数化合物对IDO1显示不同程度的抑制活性。其中,化合物3b和3e的抑制作用最强,而且能够逆转IDO1介导的免疫抑制,值得进一步研究。
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