【摘 要】
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目的 采用平行人工膜渗透试验(PAMPA)对氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的有效渗透性进行研究,结合溶解性测定的结果,分析2种药物生物药剂学分类(BCS),为氨酚羟考酮片制剂的处方筛选与仿制药一致性评价提供参考.方法 采用μFluxTM型渗透测试系统测定2种药物和酒石酸美托洛尔在pH5.0饱腹小肠模拟液(FeSSIF)和pH6.5空腹小肠模拟液(FaSSIF)中的有效渗透性,结合2种药物在pH 1.0～8.0缓冲溶液中的溶解度,分析BCS分类.结果 在FeSSIF和FaSSIF中测定的有效渗透性
【机 构】
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甘肃省药品检验研究院,兰州730030;宜昌人福药业有限责任公司,湖北宜昌443000
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目的 采用平行人工膜渗透试验(PAMPA)对氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的有效渗透性进行研究,结合溶解性测定的结果,分析2种药物生物药剂学分类(BCS),为氨酚羟考酮片制剂的处方筛选与仿制药一致性评价提供参考.方法 采用μFluxTM型渗透测试系统测定2种药物和酒石酸美托洛尔在pH5.0饱腹小肠模拟液(FeSSIF)和pH6.5空腹小肠模拟液(FaSSIF)中的有效渗透性,结合2种药物在pH 1.0～8.0缓冲溶液中的溶解度,分析BCS分类.结果 在FeSSIF和FaSSIF中测定的有效渗透性,对乙酰氨基酚分别为2.22×10-6和1.77×10-6cm·s-1,盐酸羟考酮分别为30.8×10-6和26.0×10-6 cm·s-1,酒石酸美托洛尔分别为9.62×10-6和31.8×10-6 cm·s-1;对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮溶解度分别为22.3 ～24.5和286.2 ～ 324.6 mg·mL-.结论 与美托洛尔的有效渗透性比较,对乙酰氨基酚表现为“低渗透性”,盐酸羟考酮表现为“高渗透性”,2种药物均为“高溶解性”.对乙酰氨基酚为BCSⅢ类,盐酸羟考酮为BCS Ⅰ类.
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