外周阿片受体拮抗剂的研究进展

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自Serturner在1803年从阿片中提取得到吗啡以来[1],阿片类镇痛药在急性或慢性疼痛治疗方面都起着主导性作用.其中,吗啡被WHO推荐为治疗重度癌痛的金标准.研究证实阿片类物质的镇痛作用是通过中枢和外周两种机制[2],而阿片类镇痛药产生的某些不良反应如便秘、胃肠蠕动缓慢、胃排空延迟及影响肿瘤细胞生长则依赖于外周阿片受体.因此,人们开始探索合成外周阿片受体拮抗剂并应用于临床.该类药物包括methylnaltrexone(MNTX)和alvimopan,它们能选择性阻断外周阿片受体引起的不良反应而不会影响阿片类药物的中枢镇痛作用[3].本文将对MNTX近年来的研究进展综述如下.
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