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目的:观察金花茶3种不同萃取部位对5种不同人肿瘤细胞株体外增殖的作用,寻找其活性部位及物质基础。方法:采用噻唑蓝染色法(MTT法),检测金花茶不同萃取部位体外对人胃腺癌细胞株(SGC-7901)、人大细胞肺癌细胞株(H460)、人肝癌细胞株(SMMC-7721和BEL-7404)、人高分化鼻咽癌细胞株(CNE-1)作用48 h后的增殖抑制率,并计算相应的半数生长抑制浓度(IC50),其中,细胞密度分别为:SGC-7901(7×104/mL),H460(4×104/mL),SMMC-7721(6×104/mL),BEL-7404(6×104/mL),CNE-1(4×104/mL),不同提取部位的浓度分别为:正丁醇层(50,100,150,200 mg·L-1)、乙酸乙酯层(50,100,200,300 mg·L-1)、水层(25,50,75,100,150 mg·L-1);采用液质联用方法初步分析水层萃取部分的可能活性成分。结果:金花茶正丁醇、乙酸乙酯、水层部位对5种肿瘤均有抑制作用(P<0.05或P<0.01),且呈现一定的浓度依赖性,各部分对5种肿瘤细胞的抑制作用强弱为:水层>正丁醇层>乙酸乙酯层,水层部位对上述5种细胞株的IC50分别为:81.72,73.47,95.98,73.41,61.25 mg·L-1;水层萃取部分检测到的物质有24个,初步鉴定了其中的11个成分[分别为:(1R,3R,4R,5R)-1,3,4,5-tetrahydroxycyclohexanecarboxylic acid;daucic acid;二羟基-6-甲氧基-四氢-2H-吡喃-3-氧基-四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;coumaroylquinic acid;1,3,4-tri-O-acetyl-alpha-D-fructofuranosyl,3,6-tri-O-acetyl-alpha-D-glucopyranoside;2S,3aR,4’S,5’S,6R,6’R,7R,7aS)-6,6’-bis[(acetyloxy)methyl]tetrahydro-4H,4’H-spiro[1,3-dioxolo[4,5-c]pyran-2,3’-pyran]-3a,4’,5’,7(6H)-tetrayl tetraacetate;(2S,3R,4R,5R,6S)-2-(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-二羟基-2-(5-羟基-7-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)-4-羰基-4H-色烯-6-基)-6-(羟甲基)-四氢-2H-吡喃-3-氧基-4,5-二羟基-6-甲基-四氢-2H-吡喃-3-基乙酸酯;vitexin-7-glucoside;luteolin-7-diglucoside;7-O-β-D-glucopyranosyl-kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside;ilexside II],同时表征了另外13个未鉴定成分的质谱信息。结论:金花茶不同萃取部位体外实验有抗肿瘤活性,水层部分可能是金花茶抗肿瘤作用的主要活性部位;需要进一步对水层部分的这些可能活性物质进行分离纯化鉴定以及定量分析。