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端粒酶被激活被认为是发生恶性肿瘤的主要因素，其激活及表达程度与肿瘤的发生和转移密切相关，因此端粒酶是肿瘤靶向治疗的理想靶点。研究和开发端粒酶抑制剂将为肿瘤治疗揭开新的篇章。端粒酶全酶复合物有很多可以做抑制剂的靶点，包括hTR（端粒酶RNA成分）、hTERT（端粒酶逆转录催化亚单位）、引物锚定位点、全酶的组装和那些招募端粒酶到端粒的因子。