【摘 要】
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在肠道内细菌的作用下,狄戈辛能够代谢成内酯环被还原的无心脏活性的降解产物(DRP)。约有十分之一的病人,DRP在尿液内狄戈辛和所有代谢产物的总量中所占比例可达35~40%以上。
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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在肠道内细菌的作用下,狄戈辛能够代谢成内酯环被还原的无心脏活性的降解产物(DRP)。约有十分之一的病人,DRP在尿液内狄戈辛和所有代谢产物的总量中所占比例可达35~40%以上。因此临床往往需要增大用药剂量方能获得满意疗效。抗生素治疗会使肠道内细菌受到抑制,DRP生成减少,这时血药浓度升高,血清狄戈辛水平甚至可增高100%。新近发展的浓胶丸剂,据认为具有比片剂高得多的生物利用度和溶出速率。本文根据DRP经尿排出量与制剂生物利用度成反比的原理,以0.4mg的单剂量给予浓胶丸和标准片剂,比较二种制剂在给药
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