目的:研究氧化苦参碱在大鼠福尔马林致痛模型中的镇痛作用以及对脊髓c-fos表达的影响,为了进一步阐明其镇痛作用机理,用放射性配受体法研究氧化苦参碱和阿片受体的亲和力。方法:大鼠腹腔给予马钱子碱,测定福尔马林足底注射后疼痛反应指标并用免疫组化方法测定马钱子碱对脊髓c-fos表达的影响。以大鼠大脑为膜蛋白,用3H-二氢吗啡([3H]DHM)为放射性配基,测定氧化苦参碱和阿片受体的亲和力。结果:氧化苦参碱抑制福尔马林引起的I相和Ⅱ相反应(P<0.01),氧化苦参碱组Fos样免疫阳性神经元数明显少于生理盐水组(P<0.01)。放射性配受体实验发现,氧化苦参碱置换放射性标记配基[3H]DHM的IC50大于10-4mol/L。结论:氧化苦参碱能抑制福尔马林引起的急性疼痛和继发性炎症反应以及减少疼痛引起的脊髓水平Fos的表达,有明显的镇痛作用。用放射性配受体法研究发现氧化苦参碱的镇痛作用可能和阿片受体无关。