【摘 要】
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<正> 莪术醇为中药莪术抗肿瘤有效成份之一。目前在临床试验上所用的莪术醇针剂,其浓度一般仅能达到0.3%,而且为局部注射用,这对进一步发挥莪术醇的治疗效果及扩大应用受到一
【机 构】
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沈阳药学院、辽宁省药物研究所合成研究室,沈阳药学院、辽宁省药物研究所合成研究室,沈阳药学院、辽宁省药物研究所合成研究室,沈阳药学院、辽宁省药物研究所合成研究室 制药39期学员
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<正> 莪术醇为中药莪术抗肿瘤有效成份之一。目前在临床试验上所用的莪术醇针剂,其浓度一般仅能达到0.3%,而且为局部注射用,这对进一步发挥莪术醇的治疗效果及扩大应用受到一定限制。为了提高此药的水溶性,我们开始了莪术醇的化学结构改造实验。曾用数种酸酐在不同条件下直接同莪术醇作用,试图得到相应的莪术醇酸性酯,均未能达到目的。最后参考 Fessler 等所述方法制出了莪术酵邻苯二甲酸酯,其化学反应如下式所示:
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