【摘 要】
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目的 研究丹皮酚异丁酸酯类衍生物的合成,寻找比先导化合物丹皮酚降血脂活性更佳的目标化合物.方法 以丹皮酚为原料,碱性条件下与α-溴代异丁酸发生取代反应,再与不同的醇成酯;以HepG2高血脂细胞实验、脂肪酶活性抑制和胆酸盐结合能力实验研究丹皮酚异丁酸酯类衍生物的体外降血脂活性.结果 合成得到6个丹皮酚异丁酸酯类衍生物,化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证;体外降血脂细胞实验发现与丹皮酚组相比,目标化合物2c、2f能明显降低总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平(P＜
【机 构】
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安徽中医药大学药学院,安徽合肥230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥230012;安徽中医药大学 中药研究与开发安徽省重点实验室,安徽合肥230012
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目的 研究丹皮酚异丁酸酯类衍生物的合成,寻找比先导化合物丹皮酚降血脂活性更佳的目标化合物.方法 以丹皮酚为原料,碱性条件下与α-溴代异丁酸发生取代反应,再与不同的醇成酯;以HepG2高血脂细胞实验、脂肪酶活性抑制和胆酸盐结合能力实验研究丹皮酚异丁酸酯类衍生物的体外降血脂活性.结果 合成得到6个丹皮酚异丁酸酯类衍生物,化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证;体外降血脂细胞实验发现与丹皮酚组相比,目标化合物2c、2f能明显降低总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平(P＜0.05),提升高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平(P＜0.05);2c、2f脂肪酶活性抑制和结合胆酸盐能力实验结果显示,在浓度为5mg/mL时,脂肪酶的抑制率均可达到60％左右,2c、2f对甘氨胆酸钠(SG)、牛黄胆酸钠(ST)的结合率分别达到了 80％和90％左右.结论 目标化合物2c、2f具有良好的体外降血脂活性.
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