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以β-甲基烯丙醇（4）和4-[4-（三氟甲氧基）苯氧基]哌啶（2）为起始原料，经环化、置换、取代、磺化、缩合5步反应合成新型治疗多重耐药肺结核病药物迪拉马尼（1），反应总产率约43．7％（以4计算，摩尔收率）．目标化合物结构经1H—NMR和ESI—MS确证，HPLC检测纯度〉98％，ee值〉99％．与文献报道方法比较该合成方法缩短了反应路线，提高了反应总收率，降低了生产成苓，且反应条件温和，原料易得，操作简单．