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目的：介绍国外受体筛药法最新进展，为我国开展以受体为靶标的新药筛选提供参考。方法：以国外发表的论文为基础，按化合物来源、受体筛药模式、受体筛药过程和展望分别进行介绍。结果与结论：利用组合化学技术合成大量化合物和分子生物学技术建立的灵敏和微量化的生物学检测技术，使受体筛药法发展为高通量筛选方法，加快了先导化合物的发现过程。