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基因多态性对药物疗效的影响主要表现在药物代谢酶的多态性、药物受体的多态性和药物靶标的多态性，其中药物代谢酶的基因多态性是导致相同药物、相同剂量、不同个体差异的一个重要生物学因素。遗传药理学（pharmacogenetics）即是从基因水平揭示个体的遗传特质对酶活性、受体蛋白和药物靶标的影响，从基因水平阐释药物效应差异的原因，以及各种基因表型与药物疗效、毒副反应之间的关系。