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目的分别制备了聚乙二醇（PEG）修饰的第四代（C,4）和第五代（G5）聚酰胺一胺（PAMAM）树枝状大分子一甲氨蝶呤（MTX）复合物，考察其体外释药特性．方法通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基连接，考察PEG化PAMAM的溶血毒性；制备PAMAM-PEG／MTX复合物，测定最大复合量；考察复合物在不同缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同储存条件下的稳定性。结果通过PEG化修饰，每分子G4PAMAM分别连接了11，21和29个PEG分子；每分子G5PAMAM分别连接了16，30和37个PEG分子，