【摘 要】
：
氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物[1-2]。本研究用酰胺基作为氟喹诺酮C-3羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰
【机 构】
：
河南大学护理与健康研究所,河南大学淮河临床学院,河南大学药学院
【基金项目】
：
国家自然科学基金资助项目(No 20872028,21072045);河南省科技厅科技攻关重点项目(No 112102310307);河南省教育厅科学技术研究重点项目(No 15A310016);开封市科技发展计划项目(No 1503108)
论文部分内容阅读
氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物[1-2]。本研究用酰胺基作为氟喹诺酮C-3羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰基,对氟苄叉基为修饰基的功能修饰侧链构建绕丹宁不饱和酮骨架,运用药效团拼合药物设计原理,设计合成了一系列N-(5-芳苄叉基绕丹宁)氟喹诺酮类衍生物,并进行了抗肿瘤活性筛选。结果显示,该类衍生物均具有较好的抗肿瘤活性,其中1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-1-基)-N-(5-对氟苄叉基-绕丹宁-3-基)-喹啉-4-(1H)-酮-3-
其他文献
目的分析天水铁路辖区2007-2014年生活饮用水检测结果，为改善铁路职工家属饮水质量提供依据，确保铁路运输安全生产。方法对2007-2014年天水铁路辖区饮用水水质检测资料进行分析
兰州地铁1号线下穿黄河段盾构隧道主要穿越高压富水砂卵石地层,面临着众多技术难题。文章首先基于最大冲刷深度组成,计算得出了考虑隧址处既有桥墩影响的最大冲刷线,满足了区
目的了解通辽铁路辖区生活饮用水的卫生现状,保障沿线人民群众和旅客的生活饮用水安全。方法按照《生活饮用水标准检验方法》（GB/T 5750-2006）进行采样、保存并运送到实验室进
糖尿病胃轻瘫是糖尿病患者常见的并发症，临床上常见恶心、呕吐等症状。本病例为1型糖尿病患者由于长期血糖控制不稳定而导致的重症胃瘫，其中医证候为阴盛格阳，虚阳外越。仝教授
目的对沈阳铁路地区管内生活饮用水水质监测结果进行分析,为改善水质提供依据。方法按照《生活饮用水标准检验方法》和《生活饮用水卫生规范》进行检测,对管内2007-2009年出
本文主要介绍了多排CT在功能性成像方面的最新进展,着重阐述了HDCT（高清CT）能谱栅成像的技术原理、实现能谱成像的技术方法和临床方面利用CT扫描、实现组织定性分离的应用价值
河北保定是一座古城,在各历史时期被赋予了不同的功能定位,历经军事重镇、政治中心、军事教育要地、工业之城、历史文化名城等发展阶段,城市地位两起两落。2017年4月1日国家
大型购物超市的收银系统是其赢得顾客满意度的关键环节.目前,收银系统普遍存在着收银流程和收银台数目不合理以及超市收银系统运营成本较高等问题,本文运用排队论对收银系统
中小型企业在融资的过程中总是遇到各种问题,尤其是创新性企业。但是,为何面临这样的困境的原因尚不清晰。探析这一原因能够为今后的应对策略提供针对性的意见。因此,本文在
流形学习已经成为机器学习与数据挖掘领域中一个重要的研究课题．目前的流形学习算法都假设所研究的高维数据存在于同一个流形上，并不能支持或者应用于大量存在的采样于多流形上