【摘 要】
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目的用多孔羟基磷灰石微球(PHAMS)构建胰岛素口服给药系统,并考察给药系统的体外释药行为和糖尿病大鼠的降血糖效果。方法胰岛素吸附于PHAMS之后,采用乳化-溶剂挥发法进行Eud
【机 构】
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丽珠集团丽珠医药研究所,四川大学华西药学院
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目的用多孔羟基磷灰石微球(PHAMS)构建胰岛素口服给药系统,并考察给药系统的体外释药行为和糖尿病大鼠的降血糖效果。方法胰岛素吸附于PHAMS之后,采用乳化-溶剂挥发法进行Eudragit(-L100包衣,所得微球于0.1 mol.L-1HC l和磷酸盐缓冲液(PBS,pH6.8)中进行体外释药实验和糖尿病大鼠的降血糖试验。结果所得微球的载药量为0.49%,包封率为84.48%±1.07%。体外释药实验显示,在酸性介质中微球不释药,而在磷酸盐缓冲液中,超过96%的胰岛素在4 h内释放。动物试验表明,微球能够显著降低糖尿病大鼠的血糖水平达3 h(P<0.05),血糖水平最大下降34.7%,和皮下注射胰岛素相比,其相对生物利用度为4.3%。结论可以使用PHAMS构建胰岛素口服给药系统。
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