【摘 要】
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报道了一种用高效液相色谱法(HPLC)筛选甾体5α-还原酶抑制剂的体外模型.将甾体5α-还原酶液、睾酮溶液、辅酶(NADPH)与5α-还原酶抑制剂(非那甾胺和爱普列特)在37℃下反应30
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报道了一种用高效液相色谱法(HPLC)筛选甾体5α-还原酶抑制剂的体外模型.将甾体5α-还原酶液、睾酮溶液、辅酶(NADPH)与5α-还原酶抑制剂(非那甾胺和爱普列特)在37℃下反应30 min,反应终止后,通过HPLC测定反应前后底物睾酮量的变化来分析酶的活性,进而由酶活性的降低来判断抑制剂对5α-还原酶的抑制作用.将实验数据按Lineweaver-Burk倒数作图,求得甾体类抑制非那甾胺抑制常数Ki=4.32±0.38 μmol/L,爱普列特抑制常数Ki=1.14±0.23μmol
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