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目的研究黄连、吴茱萸单用或以其6：1伍用（左金丸，消化系统中药）在SD大鼠的药代动力学。方法黄连、吴茱萸及左金丸制成水煎液，灌胃SD大鼠，用液质联用法测定小檗碱、吴茱萸次碱的血药浓度，并计算其药代动力学参数。结果给予左金丸后，小檗碱相对生物利用度增加，t1/2延长，tmax、缩短但呈缓慢代谢状态。吴茱萸次碱的tmax提前，Cmax提高，相对生物利用度增加。结论临床应用左金丸30mL·kg^-1，间隔为每日1次较为合理。