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20世纪70年代末80年代初,有报道称,蛋氨酸-亮氨酸脑啡肽(Met-enkephine)对生长素释放有刺激作用,Bowers和Momany合作对Met-enkephine进行不同结构的尝试,然后观察对GH释放的刺激作用,结果在80年代初合成了第一代GHRPs,由于是6个氨基酸的结构,又称为GHRP-6[1]。GHRP-6能特异性地刺激GH释放,