【摘 要】
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目的 进行~(131)I-CEA人源化抗体rch24的临床前研究,了解其在荷瘤裸鼠体内的组织分布及药代动力学规律.方法 荷瘤小鼠尾静脉注射放免药物后分别于不同时间点取全血、血浆、心
【机 构】
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海军总医院放疗科,军事医学科学院放射医学研究所药理毒理研究室
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目的 进行~(131)I-CEA人源化抗体rch24的临床前研究,了解其在荷瘤裸鼠体内的组织分布及药代动力学规律.方法 荷瘤小鼠尾静脉注射放免药物后分别于不同时间点取全血、血浆、心、肝、脾、肺、肾及肿瘤等组织,称湿重,γ计数仪测定各组织总放射性,计算T/NT值;裸鼠分为高、中、低剂量组及连续给药组,ELISA法测定各时间点单抗浓度,绘制药时曲线,计算药代参数.结果 给药后随着时间的延长,各组织的放射性均逐步降低,而肿瘤部位放射性则迅速增强;单次给药各剂量组药时曲线呈二室模型,给药剂量在低剂量-中剂量范围内时,表现为线性药代动力学,而在高剂量时,表现出了非线性动力学的特点,出现了代谢饱和倾向.结论 ~(131)I-CEA人源化抗体rch24在裸鼠体内靶向性较好,能特异性地在肿瘤部位浓聚,且保持较长时间;其药时曲线符合二室模型,代谢规律随剂量不同有所不同.
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