【摘 要】
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目的:探讨双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导人白血病HEL细胞凋亡的作用及机制。方法:分别使用不同浓度的GZWM-051处理HEL细胞,采用MTT法测定HEL细胞的存活率,计算抑制率及
【机 构】
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贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室; 贵州医科大学; 中国海洋大学;
【基金项目】
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国家自然科学基金(81700169)
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目的:探讨双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导人白血病HEL细胞凋亡的作用及机制。方法:分别使用不同浓度的GZWM-051处理HEL细胞,采用MTT法测定HEL细胞的存活率,计算抑制率及IC50值;采用Hoechst 33258染色观察处理HEL细胞24 h时的凋亡现象,采用流式细胞术检测处理HEL细胞24及48 h时细胞凋亡水平,Western blot法检测处理HEL细胞24 h时细胞凋亡蛋白表达水平。结果:GZWM-051能抑制HEL细胞的增殖活性,显著提高其凋亡率（P<0.01）;Western blot结果显示,0.050μmol/L或0.100μmol/LGZWM-051处理HEL细胞后,其Bcl-2蛋白表达水平显著下调（P<0.01）,Caspase-3剪切体表达水平显著上调（P<0.01）。结论:GZWM-051可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2表达水平和激活Caspase-3剪切体水平诱导HEL细胞凋亡。
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