【摘 要】
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目的观察槲皮素的舒血管作用并探讨其作用机制。方法采用大鼠胸主动脉环张力测定法,观察槲皮素对内皮完整和去除内皮血管的舒张作用。应用一氧化氮合成酶抑制剂左旋硝基精氨
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所国家新药筛选中心,青岛市市立医院,
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目的观察槲皮素的舒血管作用并探讨其作用机制。方法采用大鼠胸主动脉环张力测定法,观察槲皮素对内皮完整和去除内皮血管的舒张作用。应用一氧化氮合成酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝、环氧化酶抑制剂吲哚美辛、钙激活钾通道阻滞剂四乙铵(TEA)、ATP敏感钾通道阻滞剂格列本脲和电压依赖钾通道阻滞剂4-氨基吡啶(4-AP)研究槲皮素舒张血管的作用机制。结果槲皮素(1、3、10、30、100、300μmol·L-1)能舒张由去甲肾上腺素(NE,1μmol·L-1)或KCl(80 mmol·L-1)预收缩的大鼠胸主动脉环。在内皮完整的血管环中,50μmol·L-1和100μmol·L-1的槲皮素预孵育后,能非竞争性地抑制NE或KCl对大鼠胸主动脉的收缩作用。去除内皮后槲皮素舒张血管的作用无显著改变(P>0.05)。L-NAME(100μmol·L-1)可明显抑制槲皮素的舒血管作用(P<0.05),而亚甲蓝(10μmol·L-1)和吲哚美辛(5μmol·-1)无明显抑制作用(P>0.05)。TEA(5 mmol·L-1)可使槲皮素舒张血管的作用显著降低,而格列本脲(10μmol·L-1)和4-AP(100μmol·L-1)无显著影响(P>0.05)。结论槲皮素舒张血管的作用可能不依赖于血管内皮功能,而是通过直接开放血管平滑肌细胞上钙激活的钾离子通道和阻滞钙离子通道发挥作用。
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