【摘 要】
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在HIV-1(human immunodeficiency virus type 1)的复制周期中,逆转录酶(reverse transcriptase,RT)和整合酶(integrase,IN)均发挥着非常重要的作用,它们一直是抗HIV药物研究
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(30873133,81102320);重大国际合作项目(30910103908);教育部博士点基金资助项目(20110131130005,20110131120037)
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在HIV-1(human immunodeficiency virus type 1)的复制周期中,逆转录酶(reverse transcriptase,RT)和整合酶(integrase,IN)均发挥着非常重要的作用,它们一直是抗HIV药物研究的热门靶点。逆转录酶抑制剂(RT inhibitors)是目前临床上治疗艾滋病(AIDS)患者和HIV感染者的一线药物,而整合酶抑制剂(IN inhibitors)新近也有药物上市,两方面的单独研究均取得了可喜的成果。近年来,多靶点药物研究策略渐渐引起科研工作者的浓厚兴趣,经过合理药物设计及随机筛选发现了多类具有HIV逆转录酶和整合酶双重抑制活性的化合物。本文主要就HIV逆转录酶和整合酶双靶点抑制剂的发现与结构修饰的最新研究进展进行介绍,以期对抗HIV药物研究有所启示。
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