【摘 要】
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盐酸考尼伐坦是一种精氨酸加压素V1a和V2受体非肽类双重抑制剂,在治疗低钠血症时显示出良好的治疗效果。1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂䓬-5-酮是合成盐酸考尼伐坦的关键中间体。
【基金项目】
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安徽省教育厅重点研究项目(2017A707)
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盐酸考尼伐坦是一种精氨酸加压素V1a和V2受体非肽类双重抑制剂,在治疗低钠血症时显示出良好的治疗效果。1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂䓬-5-酮是合成盐酸考尼伐坦的关键中间体。以苯胺和4-溴丁酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、氨基保护和水解反应得到4-(N-甲氧羰基苯胺基)丁酸,最后经傅克酰基化反应得到盐酸考尼伐坦关键中间体1-甲氧羰基-1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂䓬-5-酮。目标产物经质谱、1H NMR和13C NMR表征,结构正确。经过对工艺路线中的N-烷基化反应和傅克酰基化反应条件进行优化
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