目的 探索苦参总生物碱(TA)磷脂复合物固体脂质纳米粒(TA-PC-SLN)的制备工艺及处方优化,并对其进行体外评价.方法 建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定TA中4个指标成分苦参碱(MT)、氧化苦参碱(OMT)、槐果碱(SC)、氧化槐果碱(OSC),并进行方法学验证.称取TA、卵磷脂共同溶于乙醇制备磷脂复合物;采用微乳法制备TA-PC-SLN.采用超速离心结合HPLC法考察包封率和载药量;比色法检测粒径分布及Zeta电位.以包封率和载药量作为TA-PC-SLN考察指标,用星点-效应面法优化处方,同时评价TA-PC-SLN的体外释放.结果 HPLC色谱条件为:DIKMA C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05 moL/L的KH2PO4(含2 mL/L三乙胺)溶液,梯度洗脱,洗脱条件为0min(6％乙腈)→35 min(13％乙腈)→40min(6％乙腈),检测波长为220 nm.TA-PC-SLN的平均粒径为(126.1±3.89) nm,粒径分布(PDI)为(0.409±0.022),Zeta电位为(-30.9±7.37) mV;TA-PC-SLN最佳的制备工艺处方为:药物磷脂复合物与水相(泊洛沙姆,大豆卵磷脂和聚乙二醇2 000组成)比例为1∶1.75,大豆卵磷脂和聚乙二醇2 000比例为1∶1.25,冰水分散相与微乳体积比例为9∶1.TA-PC-SLN体外释放速率低于TA.结论 制备出的TA-PC-SLN包封率可达到74％以上,载药量可达到9％以上,并且实现了缓释的目的.