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由邻二甲氧基苯（Ⅰ）经硝化成4-硝基-1,2-二甲氧基苯（Ⅱ）,还原成3,4-二甲氧基苯胺（Ⅲ）,与光气反应得异氰酸-3,4-二甲氧基苯酯（Ⅳ）与氰胺缩合成N-3,4-二甲氧基苯基-N′-氰基代脲（Ⅴ）再用PCl5/POCl3闭环成2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑磷酸酰胺酯（Ⅵ）及水解成盐酸盐（Ⅶ）再碱化等八步反应合成哌唑嗪的药效关键结构2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑（Ⅷ）,总产率按邻二甲氧基苯计为38.2％。其另一片段糠甲酰基哌嗪（Ⅸ）用哌嗪单盐酸盐代替单氢溴酸盐与糠甲酰氯反应获同样结果。