【摘 要】
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目的 改进细胞周期依赖性蛋白激酶(CDKs)抑制剂BMS-265246的合成路线.方法 以丙烯腈、茴香醛和水合肼为起始原料,经亲核加成、关环、亲电取代、氰基还原、威廉姆森成醚、亲核
【机 构】
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江南大学药学院,江苏无锡,214000
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目的 改进细胞周期依赖性蛋白激酶(CDKs)抑制剂BMS-265246的合成路线.方法 以丙烯腈、茴香醛和水合肼为起始原料,经亲核加成、关环、亲电取代、氰基还原、威廉姆森成醚、亲核取代和脱保护等9步反应合成目标化合物BMS-265246.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR及ESI-MS谱确证,总收率为17.6％.相比于文献路线,本方法采用了更加廉价易得的原料进行合成,降低了生产成本,同时优化了实验步骤,使操作更加简单,可为工业化生产提供参考.
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