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目的
探讨国产达沙替尼在慢性髓性白血病慢性期（CML-CP）患者的药代动力学特征及与原研达沙替尼制剂的生物等效性比较。
方法采用随机、平行、交叉、自身对照设计进行试验。12例对甲磺酸伊马替尼或尼洛替尼耐药或不耐受的CML-CP患者，随机先给予受试制剂（国产达沙替尼，商品名依尼舒）或参比制剂（原研达沙替尼，商品名施达赛）100 mg后，再自身交叉给予同剂量另一种制剂，采用高效液相色谱-串联质谱法测定患者血浆达沙替尼的浓度，估算达沙替尼的药代动力学参数及2种制剂的人体生物等效性。
结果受试制剂与参比制剂的各主要药代动力学参数：药峰浓度（Cmax）分别为（209.01±58.69）μg/L和（223.07±79.51）μg/L；达峰时间（Tmax）分别为（1.1±0.8) h和（1.1±0.8) h；末端清除半衰期（T1/2）分别为（5.10±1.34）h和（4.39±0.74）h；曲线下面积（AUC）0-τ分别为（646.65± 185.67) h·μg/L和（695.84±273.40）h·μg/L ；AUC0-∝分别为（668.11±186.00) h·μg/L和（712.42±278.08） h·μg/L。平均驻留时间（MRT）分别为（5.32±1.70) h和（4.68±1.53 ）h。两药间各参数差异均无统计学意义（P值均>0.05）。对主要药动学参数进行等效性检验，两种制剂在CML-CP患者吸收速率和吸收程度均等效，差异无统计学意义（P值均>0.05）。
结论国产达沙替尼和原研产品应用于CML-CP患者后两种制剂生物等效。