【摘 要】
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目的探索利那洛肽的固相合成工艺及环化方法,制备得到高纯度的利那洛肽。方法采用Fmoc固相多肽合成法,以Wang树脂为载体,HOBt/DIC为缩合剂,逐步缩合得到利那洛肽线性肽树脂。
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目的探索利那洛肽的固相合成工艺及环化方法,制备得到高纯度的利那洛肽。方法采用Fmoc固相多肽合成法,以Wang树脂为载体,HOBt/DIC为缩合剂,逐步缩合得到利那洛肽线性肽树脂。在此基础上,采用固相-裂解-液相结合的方式分两次完成三对二硫键的配对。粗品经反相高效液相色谱法纯化后得到目标产物。结果利那洛肽粗品纯度为75.4%,经反相高效液相色谱法纯化后,精肽纯度高达99.32%。产物经高分辨质谱表征,与标准品色谱特征一致。结论利用该方法,能够简单高效地实现利那洛肽的大规模制备,为工业化生产提供借鉴。
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