1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性

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目的研究具有正丁基和三氮唑侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了16个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其结构都经过1HNMR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果初步的体外抗真菌测试结果表明,所合成的化合物都有一定的抗真菌活性,其中化合物7b、7d、7 e和7 i对除薰烟曲霉菌外7种菌株的抑菌活性优于对照药氟康唑,与伊曲康唑相当。结论引入正丁基和三氮唑侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。 Objective To study the antifungal activity of triadimenol compounds with n-butyl and triazole side chains. Methods Sixteen 1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) -2- (2,4-difluorophenyl) -3-substituted 2-propanol compounds were designed and synthesized. The structures were confirmed by 1H NMR and LC-MS. Eight kinds of clinical common fungi were selected as experimental strains to test the antibacterial activity in vitro. Results The preliminary in vitro antifungal test results showed that the synthesized compounds all had certain antifungal activity. Among them, 7b, 7d, 7e and 7i had better antibacterial activity than the 7 strains except Aspergillus fumigatus Drug fluconazole, and itraconazole quite. Conclusion The target compounds with n-butyl and triazole side chains all have certain antifungal activity.
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