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乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)引起的慢性乙型肝炎(chronic hepatitis B, CHB)在我国是一个重大的公共卫生问题。CHB的治疗目的是最大程度抑制病毒,减少疾病进展和降低发生肝癌的风险,规范的抗病毒治疗至关重要。治疗CHB的抗病毒药物包括干扰素(interferon, IFN)及核普(酸)类似物[nucleus(t)ide analogs,NAs],NAs又包括核普类与核普酸类。IFN聚乙二醇化后衍化为长效IFN; NAs则在化学结构上经历了阿德福韦酯(单磷酸化)、富马酸替诺福韦酯(磷酸酯基)与富马酸丙酚替诺福韦(磷酸酰胺基)的升级变迁,逐步提升疗效的同时,降低了安全性与耐药风险,进一步减少患者的肝癌风险。本文将结合药物化学结构的变迁与临床单药治疗的发展进行综述。