【摘 要】
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GABAB受体参与调控多种重要生理和病理过程,是重要药物靶点之一。目前,针对该受体的药物开发主要为其正位配体,上市药物非常有限。变构调节剂是GABAB受体的新型配体,通过作用
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No31711530146,31511130131,31301163)
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GABAB受体参与调控多种重要生理和病理过程,是重要药物靶点之一。目前,针对该受体的药物开发主要为其正位配体,上市药物非常有限。变构调节剂是GABAB受体的新型配体,通过作用于GABAB受体变构调节位点,特异性调控受体活性,具有很好的受体特异性和药理学特性。多种动物模型实验结果显示,GABAB受体变构调节剂可以协同正位配体,有效改善如药物成瘾、疼痛等多种疾病症状,并具有不同于正位配体的药效特点。GABAB受体变构调节剂生理效应机制较独特,具有较好的医药应用价值和前景,进一步的临床试验验证和变构调节剂精细作
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