【摘 要】
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以杂环替代抗菌氟喹诺酮的C3位羧基,以期发现具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮小分子探针先导化合物,选择1,3,4-噁二唑杂环作为2分子抗菌氟喹诺酮C3羧基的公共电子等排体,设计合成了
【机 构】
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河南大学化学生物学研究所,中国药科大学新药研究中心,
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以杂环替代抗菌氟喹诺酮的C3位羧基,以期发现具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮小分子探针先导化合物,选择1,3,4-噁二唑杂环作为2分子抗菌氟喹诺酮C3羧基的公共电子等排体,设计合成了以噁二唑为连接链的C3/C3双氟喹诺酮系列化合物,其结构通过元素分析和光谱数据得到表征,评价了体外对L1210、CHO和HL603种癌细胞株的生长抑制活性。
In order to find the fluoroquinolone small molecule probe lead compound with antitumor activity, the heterocyclic ring was substituted for the C3 carboxyl group of antibacterial fluoroquinolone, and the 1,3,4-oxadiazole heterocycle was selected as the public of the two molecules of antibacterial fluoroquinolone C3 carboxyl Electronic structure and so on, we designed and synthesized C3 / C3 fluoroquinolone compounds linked by oxadiazole. Its structure was characterized by elemental analysis and spectroscopic data, and the effects of three kinds of compounds on L603, CHO and HL60 cancer cell lines Growth inhibitory activity.
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