【摘 要】
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以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示：两性化合物9a拮
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,中国药科大学药学院
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2009ZX09301-003)~~
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以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示：两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对hERG的抑制活性较弱,并且对豚鼠心率以及心电图各个间期的影响较小,提示其不具有潜在的心脏毒性。
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