甘草次酸3位氨基酸衍生物的合成及其抑菌活性

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【摘要】

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以甘草次酸（1）为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯（3）。再以四氢呋喃为溶剂,N,N＇-二环己基碳二亚胺（DCC）/4-二甲基氨基吡啶（DMAP）为偶合剂,选用Fmoc保护

【作者】

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王军胡小丽文伟河杨雷雷朱玉亮

【机构】

：

江苏警官学院公安科技系,南京工业大学生物与制药工程学院

【出处】

：

应用化学

【发表日期】

：

2012年8期

【关键词】

：

甘草次酸 Fmoc保护氨基酸还原酯化脱保护 glycyrrhetinic Fmoc protected amino acids deoxidation

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以甘草次酸（1）为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯（3）。再以四氢呋喃为溶剂,N,N＇-二环己基碳二亚胺（DCC）/4-二甲基氨基吡啶（DMAP）为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物（4a～4d）。化合物4a～4d在V（CHCl2）∶V（Et2NH）=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物（5a～5d）,产率80%～87%。化合物5a～5d用1H NMR、EI-

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