【摘 要】
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目的对阿奇霉素的合成工艺进行优化。方法以硫氰酸红霉素A为起始原料,经肟化、重排、还原、甲基化反应制得目标化合物。该制备工艺的关键步骤是红霉素肟硫氰酸盐在丙酮-水体
【机 构】
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河北科技大学化学与制药工程学院; 华北制药河北华民药业有限责任公司;
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目的对阿奇霉素的合成工艺进行优化。方法以硫氰酸红霉素A为起始原料,经肟化、重排、还原、甲基化反应制得目标化合物。该制备工艺的关键步骤是红霉素肟硫氰酸盐在丙酮-水体系中与对甲苯磺酰氯发生重排反应制备红霉素A 6,9-亚胺醚(收率为85%左右),红霉素A 6,9-亚胺醚经硼氢化钾还原、连续多次酸水解、中和制得关键中间体9-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素。结果与结论目标化合物经高效液相色谱检测纯度在98.5%以上,总收率为65%~70%,在丙酮-水中形成阿奇霉素二水合物晶型。该工艺路线提高了还原剂的利用率,控制了硼酸酯的逆反应,减少了不必要的分离过程,得到高质量的9-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素可直接用于制备阿奇霉素。
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