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采用高速分散法结合超声乳化法制备丹酚酸B、丹参酮ⅡA、甘草次酸口服乳剂（GTS-LE）,以乳剂外观，离心稳定性及粒径为评价指标，运用单因素法及D-optimal优化乳剂制备工艺并进行验证；反向透析法进行GTS-LE中丹酚酸B（Sal B）、丹参酮ⅡA（TSNⅡA）及甘草次酸（GA）的体外释放过程；进行小鼠体内药代动力学评价；建立对乙酰氨基酚诱导急性肝损伤模型，通过小鼠血清肝功能指标，肝组织病理变化，考察口服乳剂对药物急性肝损伤的影响。结果以最佳工艺制备的GTS-LE平均粒径为（145.4±9.25）nm, Zeta电位为（-33.6±1.45）mV。GTS-LE中Sal B、TSNⅡA、GA的3种药物载药效率均高达95%以上，体外释药均符合Higuchi方程。药代动力学结果显示，GTS-LE中Sal B的Cmax及AUC0～t分别是原药混悬液组的3.128、3.09倍，TSNⅡA的Cmax及AUC0～t分别为其的2.7、2.23倍，GA的Cmax及AUC0～t分别为其的2.85、1.9倍。小鼠灌胃GTS-LE后，可明显抑制丙氨酸转氨酶、天门冬氨基转氨酶活性，降低丙二醛含量，且肝细胞结构趋于正常。综上所述，GTS-LE可延缓Sal B释放，促进TSNⅡA,GA释放；3种药物成分经过乳剂的包载可不同程度地提高其口服生物利用度，且能够有效预防对乙酰氨基酚导致的药物急性肝损伤。