目的 拟筛选出能逆转大鼠胶质瘤多药耐药细胞株C6/VP16对依托泊苷耐药性的多药耐药相关蛋白1基因小干扰RNA(MRP1-siRNA)。方法 人工合成4对靶向MRP1的siRNA分别为siRNA1、siRNA2、siRNA3和siRNA4,以脂质体2000作为载体;以6-羧基荧光素标记转染siRNA的C6细胞评价转染效率;采用逆转录-PCR和免疫印迹分别检测MRP1mRNA和蛋白的表达。细胞计数盒-8试剂盒检测转染前后依托泊苷对肿瘤细胞的半生长抑制浓度(IC50)。结果 与siRNA1、siRNA4相比,siRNA2、siRNA3对MRP1基因的抑制作用更明显。转染siRNA2前后,依托泊苷对C6细胞的半生长抑制浓度分别为(0.873±0.0462)、(0.0927±0.039)μg/μl,两者相较差异显著(P<0.05)。结论 siRNA2、siRNA3可以有效抑制MRP1基因的表达,并能逆转肿瘤细胞对依托泊苷的耐药性。