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原发性肝细胞癌（HCC）是最常见的肝脏恶性肿瘤，多数患者确诊时已达中晚期，经导管肝动脉化疗栓塞（TACE）已成为其首选治疗方式。但TACE治疗有一定局限性，主要表现在栓塞不彻底，肿瘤组织缺血缺氧，导致残存肿瘤组织内缺氧诱导因子-1（HIF-1）水平升高，从而使血管内皮生长因子（VEGF）高表达，导致肝内肿瘤易复发和远处转移。抗血管生成药物主要作用是抑制VEGF的表达，与TACE联合可降低HCC的复发和转移。本文对近年应用于HCC的抗血管生成药物及联合TACE治疗进展进行综述。