目的:探讨芪蟾口服结肠靶向片中有效组分对CT26结肠癌小鼠移植瘤的作用及其可能的作用机制。方法:建立CT26结肠癌细胞小鼠皮下移植瘤模型,随机分为模型组、25mg/kg 5-氟尿嘧啶(5-FU)组、芪蟾口服结肠靶向片中有效组分22g/kg、8.8g/kg组。5-FU组腹腔注射给药,隔日1次;芪蟾口服结肠靶向片中有效组分各组灌胃给药,每日1次,共18天。末次给药24h后剖取瘤体,计算抑瘤率;苏木素-伊红(HE)染色法观察各组移植瘤组织病理形态;免疫组化法检测各组移植瘤组织中B细胞淋巴瘤/白血病基因2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)蛋白表达,血管内皮生长因子(VEGF)、缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)蛋白表达。结果:芪蟾口服结肠靶向片中有效组分22g/kg、8.8g/kg组对CT26结肠癌小鼠移植瘤生长具抑制作用,抑瘤率分别为33.90%、26.72%。HE染色结果显示与模型组相比,芪蟾口服结肠靶向片中有效组分各组均出现不同程度的肿瘤细胞坏死。免疫组化结果显示芪蟾口服结肠靶向片中有效组分各组均能提高Bax蛋白IOD值,降低Bcl-2、VEGF、HIF-1α蛋白IOD值,其中芪蟾口服结肠靶向片中有效组分22g/kg组VEGF蛋白IOD值低于5-FU组。结论:芪蟾口服结肠靶向片中有效组分对CT26结肠癌小鼠移植瘤生长具抑制作用,其机制可能与上调Bax蛋白表达,下调Bcl-2蛋白表达,诱导肿瘤细胞凋亡;下调VEGF、HIF-1α蛋白表达,抑制肿瘤血管生成有关。