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随着酪氨酸激酶受体抑制剂（TKI）伊马替尼等靶向治疗药物的发明，胃肠间质瘤（GIST）的生存期大为改善，但GIST的原发和继发性耐药问题是限制其疗效的关键。热休克蛋白90（HSP90）抑制剂能绕过酪氨酸激酶受体，直接作用于其下游信号分子的保护伞HSP90，间接使其下游信号分子降解，中断异常活化的信号通路，从而抑制GIST的生长。近年来，HSP90抑制剂作为GIST三线治疗药物开始尝试应用于临床实验。研究表明，多种HSP90抑制剂对TKI多重耐药的GIST患者有较好疗效。随着药理学、分子生物学、生物信息学等学科的不断发展和相互促进，BEAMing技术等新一代测序技术的应用，HSP90抑制剂的应用前景会渐趋光明。