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大量证据表明γ-氨基丁酸（GABA）能系统在神经精神疾病的病理过程中起重要作用。A型γ-氨基丁酸（GABAA）受体调节剂在临床上的应用已经有较长历史,但副作用和药物依赖的风险限制了它们的使用。随着对不同GABAA受体亚型在这些疾病病理过程中所起作用的不断深入了解,亚型选择性GABAA受体调节剂被认为可能是潜在的治疗策略。本文回顾了揭示GABAA受体和焦虑、抑郁及精神分裂症之间联系的研究成果,同时对亚型选择性GABAA受体调节剂的研究进展作一综述。