【摘 要】
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间二氯苯与氯乙酰氯经傅-克酰基化反应得2,2′,4′-三氯苯乙酮,在(S)-2-甲基-CBS催化下经硼烷-N,N-二乙基苯胺还原得(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇,与甲磺酰氯反应得(S)-2,4
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间二氯苯与氯乙酰氯经傅-克酰基化反应得2,2′,4′-三氯苯乙酮,在(S)-2-甲基-CBS催化下经硼烷-N,N-二乙基苯胺还原得(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇,与甲磺酰氯反应得(S)-2,4-二氯-?-(氯甲基)苯甲醇甲磺酸酯,再与咪唑-1-基乙腈和二硫化碳反应得卢立康唑,总收率约30%。改进后的工艺原料易得,反应条件温和,操作简便易行,适合工业化生产。
Between dichlorobenzene and chloroacetyl chloride by Fu - acylation reaction 2,2 ’, 4’-trichloroacetophenone, (S) -2-methyl-CBS catalyzed by borane-N, N (S) -2,4-dichloro- (chloro) -1- (2,4-dichlorophenyl) ethanol by reduction with diethyl aniline to give methanesulfonyl chloride Methyl) benzyl alcohol mesylate, which was then reacted with imidazol-1-ylacetonitrile and carbon disulfide to give luliconazole in a total yield of about 30%. The improved process is easy to obtain raw materials, mild reaction conditions, easy to operate, suitable for industrial production.
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