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近年临床常用的常规化疗药物对结直肠肿瘤组织的靶向性较差，由于结直肠肿瘤的多药耐药性，传统药物对肿瘤组织的穿透及细胞毒性大打折扣。随着肿瘤穿透肽的出现，新型高效的抗肿瘤药物传递系统成为国际学者的研究课题。现简要阐述iRGD肽及其修饰纳米胶束载药系统近年在靶向性给药及对抗耐药性结直肠肿瘤方面取得的研究进展，研究表明iRGD肽修纳米胶束将会是极具潜力的抗耐药给药体系。